lv是核酸合成的重要辅酶，是5-fu的生化调节剂，本身对肿瘤没有作用，与5-fu合用时，可以促使5-fu的活性代谢产物5-氟尿嘧啶脱氧核苷酸（5-f-dump）与胸苷酸合成酶（ts）稳定结合，从而提高5-fu的疗效，使5-fu的疗效增加1倍。目前应用较多的是甲酰四氢叶酸钙（calciumfolinate，cf），而有关5-fu/cf方案优于5-fu单药的文献报道也很多，两者联合用药也是大肠癌化疗的基础用药。
1、3羟基喜树碱（hydroxycamptothecin，hcpt，羟基喜树碱为细胞周期特异性药物，作用于细胞周期的s期，可选择性抑制拓扑异构酶ⅰ（topoismerase-ⅰ），干扰dna的复制，导致肿瘤细胞坏死，与常用的抗肿瘤药物无交叉耐药性。研究报道喜树碱类药物对大肠癌的疗效与5-fu相似，且无交叉耐药性，部分对5-fu已产生耐药的患者，经喜树碱类药物治疗仍有满意疗效。目前临床上应用较多的是依立替康（irinotecan），与5-fu连用，文献报道有效率、肿瘤进展时间、总生存率明显高于无irinotecan同药化疗组。
