祖国医学最早的药物专着《神农本草经》中已记载大黄，将其列为下品。并指出有荡涤肠胃、推陈致新之功，而和安五脏，所以有“黄良”之名。良即良好之意，说明其泻下功能强烈。故魏。吴普着《药录》一书中称大黄为将军，可见其勇猛。大黄在西藏名曰“峻”，似高山峻岭、雄伟之貌。
大黄有攻下泻火、利胆退黄、活血化瘀等作用，攻下通便为其第一功效。如以大黄为主的承气汤治疗溃疡出血、急性胆囊炎、胰腺炎、肠梗阻等急腹症有确切的疗效。在麻仁丸、润肠丸、清宁丸、牛黄解毒丸、黄连上清丸、三黄片、当归龙荟丸、礞石滚痰丸、大黄庶虫丸、消痔锭、内消瘰疬丸、香桂活血膏等中成药中，包括美容的保健品如排毒养颜胶囊（冲剂），均是以大黄为主药，发挥其泻下功效。
不少人初服大黄为主的汤剂、中成药及保健品时，都能达到大便通畅的目的，个别人还可有一日大便数次，甚至腹泻的反应，究其因与大黄所含的成分有关。大黄中蒽醌苷是其产生泻下作用的关键，以双蒽醌酮番泻苷作用最强，游离型蒽醌类活性较弱。其机理是大黄被服用后，在消化道内被细菌代谢为具有生物活性的代谢产物而发挥泻下作用。另一途径是番泻苷由小肠吸收后，经肝脏转化为苷元，再刺激胃壁神经丛而引起大肠蠕动致泻。同时一部分以原型或苷元随血转运到大肠，刺激黏膜下神经丛和更深部神经丛，而使肠运动亢进致泻。
大黄加热后蒽醌苷会大量破坏，故生大黄泻下力大于酒大黄（大黄喷黄酒文火微炒晾干），酒大黄大于熟大黄（大黄拌黄酒反复蒸制2~3次），熟大黄大于大黄炭。放大黄入汤剂应后下，医治急腹症应将生大黄粉吞服。
服大黄为主的汤剂、中成药稍久，其通便作用远不如开始。除肠内无宿便可泻之外，极其重要的方面是大黄另含大量与蒽醌类相对立的有收敛作用的鞣质。大黄加热后，泻下蒽醌类破坏，而收敛的鞣质却大大增加，因而出现继发性便秘。故小剂量大黄（0.05~0.3克）服后，因蒽醌苷量少反而出现便秘而无泻下作用，只有大黄用到1~5克方显泻下功效。鞣质内含d-儿茶精能抑制大肠内细菌的胺生成酶，阻断吲哚类的产生，而导致便秘。
用大黄治疗便秘有时并不理想，此时须辨证是否兼有脘腹胀闷、舌胖边有齿印等气虚证候，须配伍党参、黄芪等补气药。口干、舌红中裂等阴亏津少时，应配伍生地、石斛等养阴药。舌质青紫、舌脉异常等血瘀证，则配伍当归、丹参等活血药。气虚、阴虚、血瘀等均会导致胃肠动力欠佳，注意配伍往往可取得较好的效果。
大黄所含蒽醌类被吸收后，由肾排出大黄酚，可使酸性尿变棕黄色、碱性尿变紫红色，不必紧张。大黄还可以排泄于乳汁中，产妇服后喂乳可引起婴儿腹泻，应当注意。
古方采撷
治奶痈川大黄、粉草各一两。上为细末，以好酒熬成膏，倾在盏中放冷，摊牌纸上贴痛处，仰面卧至五更。贴时先用温酒调（服）一大匙。明日取下恶物，相度强弱用药，羸弱不宜服。
治口疮糜烂大黄、枯矾等分。为末以擦之，吐涎。
治汤火灼伤庄浪大黄（生研），蜜调涂之，不唯止痛，又且灭瘢。
治火丹赤肿遍身大黄磨水频刷之。
治鼻中生疮，肿痛川大黄一分（生用），黄连一分（去须），麝香一钱（细研）。上药捣细罗为散，研入麝香令匀，以生油旋调，涂于鼻中。
治冻疮皮肤破烂，痛不可忍川大黄为末，新汲水调，搽冻破疮上
