acei类药物是降治高血压的药,疗效没有明显差异,主要区别在于其化学结构分别含有巯基、羧基和磷酸基。排泄途径主要经单通道排泄或经肾、肝胆双通道排泄,如贝那普利和福辛普利。经双通道排泄的药物可用于肾功能不良的老年人。半衰期(t1/2)有的长,有的短,卡托普利t1/22~3小时,依那普利t1/211小时,贝那普利t1/210~11小时。为减少血压的波动,增加患者的依从性应该选择t1/2长的,一日一次给药。另外,需要考虑代谢产物是否仍有药理活性,如依那普利拉、西拉普利拉、福辛普利拉,使药效维持时间长,峰浓度较低等。
合理选用的另一重要参数是药物的tmax,因为它与降压作用的时程密切相关,acei的早期降压作用主要源于阻滞血循环中的ras,其持续降压作用则是阻滞组织中的ras所致。一般将作用持续24小时以上者称为长效药物,余者为中效或短效药物。几乎所有的acei都可引起咳嗽,表现为刺激性、持续性干咳,停药后易恢复。不同的acei引起干咳的发生率也不尽相同,不同的临床试验资料对其咳嗽发生率的报道也有较大差异。acei干咳的发生率与剂量、疗程以及原患疾病密切相关。
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