医师在对肾功能不全病人进行药物治疗前，应首先了解该药物的药代动力学特点，尤其是药物的主要代谢途径。对于主要经肾脏排泄或代谢的药物，应根据病人的肾功能损伤程度相应减少剂量。
肾功能不全病人常有多种合并症或伴发疾病，如贫血、高血压、心功能不全、营养不良，病人常需要长期应用多种药物治疗。此外，肾功能不全本身及各种并发症常可导致抵抗力下降，使病人极易感染病原微生物，最常见的是细菌感染，包括普通细菌和结核菌感染。因此肾功能不全病人使用抗生素的频率很高。如果不重视这些病人用药剂量的调整，往往会造成药物蓄积中毒而给病人带来严重不良反应。常用抗生素中青霉素及头孢类药物中毒易诱发神经精神症状，抗结核药物异烟肼及胃肠动力药物如胃复安、马叮啉中毒易发生锥体外系症状。因此医师在对肾功能不全病人进行药物治疗前，应首先了解该药物的药代动力学特点，尤其是药物的主要代谢途径。对于主要经肾脏排泄或代谢的药物，应根据病人的肾功能损伤程度相应减少剂量。
1例中年男性尿毒症患者，该患者已规律进行血液透析1年半。因为发生心功能衰竭并发肺部感染，某在治疗心功能衰竭的同时，给予常规剂量的青霉素，每日静脉用药640万u。治疗第3天，病人肺部感染症状明显好转，但是出现精神症状，表现为神志模糊、出现幻觉、语无伦次、烦躁与淡漠交替发作，根据病人的透析情况、心肺功能状态，排除了因透析不充分而引起的尿毒症脑病及缺氧等原因造成的脑病，考虑病人因肾功能衰竭不能排泄出常规剂量的青霉素，导致药物蓄积而诱发中枢神经系统症状。经停药并增加透析次数以加速药物排除，病人精神症状逐渐消失。
