梅毒是一种慢性、临床表现复杂、病程变化较大的性传播性疾病。其病原体梅毒螺旋体的繁殖周期较长，一般要30-33个小时，而要彻底地清除体内的梅毒螺旋体，就必须使血清中的有效杀菌浓度维持的时间超过其繁殖周期的许多倍。通常情况下，水剂青霉素（如青霉素钠）肌注后吸收较快、从体内排泄亦较快（正常成年男子肾小管排出青毒素每小时达300万单位，即1.8g），其半衰期为30分钟，不易在血液中维持有效的杀菌浓度。
相比之下，普鲁卡因青霉素g肌注30万单位后1-3小时达血药高峰期，浓度可达1.5单位/毫升，肌注60万单位后血药浓度更高，其维持的时间可达4-5天。而长效西林（苄星青霉素）是维持时间最长的青霉素制剂，经肌注局部释放缓慢，第1天血药浓度达0.15单位/毫升，第14天为0.03单位/毫升，平均杀菌作用的时间为26天，在84天后还能从尿中检出青霉素。长效贮藏性青霉素经深部肌肉注射，可以形成一个组织内储存库，数小时至数天内药物缓慢吸收，其目的是既减少注射次数，又可保持血液中有效杀菌浓度。只有使用长效青霉素，延长青霉素与螺旋体的接触时间，才能更彻底地治疗梅毒。但是，对于神经梅毒，为使药物更好地进入血-脑屏障，确保脑脊液及血液中的药物浓度，尽快控制症状，宜先静脉注射水剂青霉素，每天4次，共10-14天，完成疗程后再追加肌注长效西林1-3次（每周1次）。如果对青霉素过敏，可选用红霉素类或菌必治等药物治疗。
