止咳药中枢性镇咳药如可待因,为吗啡类生物碱衍生物,有很强的中枢性镇咳和镇痛作用,但有成瘾性和呼吸抑制作用,并会引起恶心、呕吐。而右美沙芬亦作用于中枢和外周受体,镇咳作用可与可待因比拟,甚至更强,且无呼吸抑制作用,亦不产生成瘾性,但无镇痛作用。世界卫生组织认为,右美沙芬是可取代可待因的安全有效镇咳药,目前应用较广泛。外周性镇咳药如苯丙哌林、那可丁,亦具抑制咳嗽反射作用。后者亦用于止咳平喘的复方制剂中。
祛痰剂具降低痰液黏稠度作用的药物,如氯化铵、乙酰半胱氨酸、标准桃金娘油。具刺激黏液腺分泌作用的药物,如溴已新、氨溴索和愈创木酚甘油醚。以及直接刺激纤毛摆动的药物,如β拟交感神经类药物和标准桃金娘油等。其中氯化铵和愈创木酚甘油醚常用于止咳祛痰复方制剂中。
抗组胺药/减充血剂第一代抗组胺药（马来酸氯苯那敏等）、减充血剂（伪麻黄碱等）能有效缓解咳嗽症状,但前者具有嗜睡等中枢抑制不良反应。第二代抗组胺药虽无中枢抑制作用,但无镇咳作用。
