口服避孕的应用取得了满意的效果,但药物要经消化道吸收到肝脏,一部分要被破坏掉,降低了利用效率,也加重了肝脏的负担,为此科学家们设想研制一种缓释系统放在皮下,生殖道等部位,一充分利用避孕药效,又可延长使用时间。药物的效果与体内代谢速度有很大关系,如果改变药物的载体就可能延长它们的有效期,1958年,据加克曼和威特泽尔报道,一些激素如果以油作为载体,皮下或肌肉注射后,有效期可达几个月。不过,类似配方的药剂随着时间的延长,其释放率却很快下降,相应地避孕失败率就会增加,后来,科学家们设想,把激素类药物放入一种惰性物质做成的装置中,就可提相当稳定的持久药源。受多种治疗心脏病的整律器的启发,人们选择了硅橡胶作为载体。为慎重起见,科学家们将含有雌激素的硅橡胶器在羊的皮下,结果证明对排卵有抑制作用。
缓释避孕系统在近20年中得到较快发展,比较成熟且应用最广的应算皮下埋植剂。目前的皮下埋植剂均采用合成的孕激素,如左旋18甲基炔诺酮或地索高诺酮等。通常使用的埋植剂由2或6枚火柴棒大小的硅胶囊管组成,每枚胶囊管内装有左旋18甲基炔
诺酮。胶囊管埋入皮下组织后,立即开始缓慢地释放避孕药,24小时后即可起到避孕作用,有效避孕时见为5年,一般,40岁以下需要长期避孕的妇女,只要身体健康,均可采用此种方法避孕,尤其适合于使用节育环容易失败、不。能按时服用避孕药以及对做绝育一手术有顾虑的妇女。
除皮下埋植剂外,缓释避孕系统还有阴道环,缓释避孕针剂及避孕贴剂等。阴道环也是以硅橡胶为载体,和避孕药混合制成环状,将其放入阴道内,由使用者自行放置和取出。而缓释避孕针剂不同于一般的长效避孕针剂,它是以可生物降解的高分子化合。物如乳酸等共聚物为载体,与避孕药相混合制成微球或微囊,注射到皮下,起到避孕作用的。总的来看,这些缓释避孕系统可接受性高于口服避孕药,但也需要根椐女性个体情况选择而用。
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