这类药物单独应用或与其他类降糖药联合治疗时，不仅可以长期、稳定地降低2型糖尿病患者的空腹及餐后血糖，还能改善患者的血脂（包括提升高密度脂蛋白胆固醇、降低甘油三酯），降低血压，降低尿白蛋白排出率等，以达到增强胰岛素敏感性，降低胰岛素抵抗的目的，从而全面控制2型糖尿病的进展，降低糖尿病并发症发生、发展的风险。
临床上吡格列酮口服起始剂量15～30毫克，一般口服4周开始显效，8～12周疗效达到高峰。
由于格列酮类降糖药可能造成水钠潴留，伴有心功能不全的患者应慎用，并需要定期监测血红蛋白、体重、水肿等情况。
