由于紧张型头痛的发病机制并不清楚，所以在药物选择上多采用温和的非麻醉性止痛药。借以减轻症状，其中主要是非类固醇性抗炎类药物（nonsteroidalanti-inflammatorydrug，nsaid）。其他药物包括适量的肌松弛药和轻型的镇静药，抗抑郁药也常根据病情应用。一般多以口服方式给药，并且短期应用，以免引起药物的毒副作用。
一、酮洛芬（酮基布洛芬）属nsaid类，除用于紧张型头痛外，也适用于肌肉和关节痛。止痛属暂时性，其作用为抑制前列腺素合成，提高细胞内camp，改善血小板功能。
口服剂量为12.5～25mg/次。毒副作用为胃不适、恶心、腹泻、心悸、出汗、嗜睡及皮肤瘙痒等。
二、萘普生（naproxen）属nsaid类。通过抑制地诺前列素（前列腺素）的合成而起止痛抗炎作用。
口服剂量为100～200mg/次，一般2～3次/d。毒副作用为恶心、胃部不适、疲倦、眩晕、乏力及思睡。孕妇及哺乳期妇女禁用。
