这类药包括氨基比林、安乃近、保泰松、羟布宗等，都是安替比林的衍生物。这些药物的毒性都较大，其中氨基比林已于1982年被卫生部明令淘汰。但个别复方成药中尚含之。其他药物在体内代谢亦缓慢，一次大量内服或长期较大剂量服用都可引起中毒。此外，这类药均可致过敏反应。
临床表现
（1）急性中毒恶心、呕吐、眩晕、粒细胞缺乏症、低血压、变性血红蛋白血症所致发绀（安替比林易引起）、谵妄、抽搐及昏迷，最终可引起呼吸和循环衰竭。急性保泰松中毒时很快出现代谢性酸中毒伴换气过度，并会发展至昏迷、牙关紧闭、强直性或阵挛性抽搐、伴低血压和少尿的休克综合征。由于对一些器官的急性损害，可呈现各种症状，如肾衰竭出现少尿、血尿及蛋白尿。肝损害引起中毒性肝炎，出现黄疸。急性骨髓受抑制，致粒细胞减少和血小板减少。因抑制甲状腺摄碘，偶可发生甲状腺肿和黏液性水肿。此外，还可诱发消化道溃疡，甚至发生穿孔。
（2）慢性中毒表现为发热、粒细胞减少、肝脾大、肝功能损害或胃肠道黏膜糜烂伴出血。保泰松易致水、钠潴留而发生水肿。
