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酚妥拉明(Phentolamine)

酚妥拉明(Phentolamine)

〖别名〗立其丁、苄胺唑啉、酚胺唑啉、regilin,rartin.

〖药效学〗本品为α—受体阻断剂。能显著降低外周血管阻力,增加血容量,增加组织血流量,改善微循环,改善内脏血流灌注,其作用比妥拉苏林强。

主要用于治疗周围血管疾病,如肢端动脉痉挛症、手足发绀、感染中毒性休克以及嗜铬细胞瘤的诊断试验。近年来,还用于早搏、心力衰竭、呼吸窘迫综合征、喘憋型肺炎及哮喘、新生儿重症肺炎、胎粪吸收综合征、大咯血、高血压危象、重度妊娠中毒症降压等。此外,在去甲肾上腺素注射对外漏发生组织局部坏死时,用本品局部浸润注射可获缓解。

〖药动学〗口服吸收快,但肝脏首过效应强,生物利用度低。约30min药液浓度达峰值,作用维持3—4h。降压作用在静注后2min或肌注15—20min产生,维持时间10~15min或3—4h,其静注和肌注后的tmax分别为5min和20min。注射效力比口服强4倍。体内代谢迅速,主要由尿排泄。

可出现直立性低血压、鼻塞、皮肤瘙痒。偶有恶心、呕吐等反应。

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