胰岛素增敏剂的不良反应噻唑烷二酮类药物可能引起体重增加和周围性水肿。水肿的发生率为4％～6％，而安慰剂或其他降糖药物治疗组水肿的发生率为1％～2％。水肿可能会诱发心力衰竭，因此美国食品与药品管理局（fda）在处方信息中提出了该方面的警告。对于既往心衰的患者处方噻唑烷二酮类药物时，应慎重考虑。建议对老年人及心脏功能不好的人，避免使用该类药物。
另有报道该类药物可引起老年女性患者骨量减少，肢体骨折发生率增加。因此，具有骨折危险的女性患者，在选择降糖药物时应充分考虑噻唑烷二酮类药物的这一不良影响。最近由nissen和wolski在《新英格兰医学杂志》上发表的文章引发了人们对“罗格列酮心血管安全性”的关注。该文宣称服用罗格列酮增加了心肌梗死的发病风险，因此，有患心肌梗死风险的患者应高度关注此药的使用，由于需要大量前瞻性研究进一步证实，目前还在关注阶段。
首先要进行生活方式干预，如戒烟、合理膳食、运动疗法和减低体重等，必要时可使用胰岛素增敏剂治疗。大规模的临床试验dream研究结果显示，罗格列酮与安慰剂相比，可以使2型糖尿病高危人群发生糖尿病的风险降低62％。胰岛素增敏剂在改善胰岛素抵抗中具有独特的作用，对于胰岛素抵抗较严重的2型糖尿病患者，如果没有使用的禁忌，选择胰岛素增敏剂将会取得良好的治疗效果。
