酒的主要成分是乙醇。乙醇在人体内会转化成乙醛。乙醛在乙醛脱氢酶的作用下会转化为乙酸，然后再转化为水和二氧化碳，并排出体外。
而头孢菌素类药物在人体内会抑制乙醛脱氢酶的作用，使酒精在体内转化成乙醛后不能排出体外。乙醛对人体有害，用药者饮酒后5～10分钟后就会有反应。
这种反应持续的时间从30分钟到几个小时不等，可表现为醉酒状态面部发热、面色猩红、头颈部血管剧烈地搏动或出现搏动性头痛。
严重者可出现口干、多汗、呼吸困难、视觉模糊、恶心呕吐，甚至出现皮肤湿冷、血压下降等休克表现。其严重程度与用药剂量和饮酒量成正比。
这种表现常发生于服用先锋霉素、甲硝唑、痢特灵以及双胍类和磺脲类降糖药等药物。同时饮酒的患者身上。
如果是不会饮酒或酒量很小的人，这种不良反应更为严重。静脉用药后的反应，则比口服用药更快速、更严重。
