内服可以治疗湿热性疾病
由于苦参为纯阴之品，沉降下行，因此常用于治疗下焦（指身体下部）湿热较盛的疾病，如湿热痢疾、黄疸、热淋、赤白带下等症，如《仁存堂经验方》，用苦参一味为丸治疗血痢。配木香、甘草为丸，治疗热痢。配地黄，以蜂蜜为丸服，可治痔漏出血、肠风下血、酒毒下血。在治疗黄疸时，可以和牛胆汁配合使用，可使黄疸消退较快。和当归贝母等药配合使用，可治疗妊娠小便不利，也可用于治疗泌尿系统感染。
根据中医相生相克理论，由于糖是甜味的，苦味可以制约甜味，同时苦能燥湿，因此对糖尿病尤其是湿热盛的2型糖尿病患者，医生在临床组方上常常会加入适量苦参。另外，也常辨证应用到心律不齐、肿瘤和哮喘的治疗。
北宋著名的科学家沈括在《梦溪笔谈》中首次提到，久用苦参擦牙治疗牙痛，药气进入人体，使人腰部沉重，有伤肾之弊。因此后代医家多认为苦参不可长期服用。
