〖别名〗lescol．
〖药效学〗本品为第一个完全经化学合成的3—羟基—3—甲基戊二酰辅酶．a（hmg—coa）还原酶抑制剂类降血脂新药，与普伐他汀类似，其无需代谢转化而直接具有药理活性。本品氟苯吲哚部分仿拟辅酶，能与hmg—coa还原酶相互作用，竞争性抑制这一催化hmg—coa转化为甲羟戊酸的胆固醇生物合成限速酶，减少细胞内胆固醇贮量，增加低密度脂蛋白的胆固醇（ldl—c）受体数量，恢复细胞内胆固醇代谢稳态，并加速从血浆中清除ldl—c。本品为右旋（强活性）和左旋（弱活性）组成的消旋体，前者活性强30倍。用于原发性（包括杂合子家族性高胆固醇血症）高胆固醇血症和继发性（包括非胰岛素依赖型糖尿病所引起的）高脂血症，可使高ldl—c（>。160mg／dl）降低16％一30％，总胆固醇降低20％以上，载脂收蛋白b降低23％，甘油三酯降低15％以上，高密度脂蛋白胆固醇（hdl—c）增加9％一25％，ldl—c／hdl—c比率降低32．2％一38．4％。本品与胆酸螯合剂如消胆胺联用，可降低ldl—c的作用，与烟酸类联合使用特别适于难治性高胆固醇血症，与苯扎贝特（bezafibrate）等苯氧芳酸降脂药物联用也可显著提高疗效。此外，本品也试用于冠脉粥样硬化及其冠心病的防治。
〖药动学〗本品口服后吸收迅速而完全，吸收率>。90％，首过效应强，95％以上集中在肝脏，蛋白结合率>。99％，肝外组织浓度很低，大部分被代谢，侧链p—氧化后形成无活性代谢物。主要经胆汁由粪排泄，尿中排泄很少，仅有约60％的原药或代谢物，t1/2β为0．5—0．8h，肝功不良者血药浓度升高，t1/2β延长。
