药理毒理本品为盐酸麻黄碱和盐酸苯海拉明的复方制剂,其中盐酸麻黄碱可直接激动肾上腺素受体,也可通过促使肾上腺素能神经末梢释放去甲肾上腺素而间接激动肾上腺素受体,对α受体和β受体均有激动作用。可舒张支气管并收缩局部血管,其作用时间较长。加强心肌收缩力,增加心输出量,使静脉回心血量充分。有较肾上腺素更强的兴奋中枢神经作用。而盐酸苯海拉明有①抗组胺作用,可与组织中释放出来的组胺竞争效应细胞上的h1受体,从而制止过敏反应。②同时对中枢神经活动的抑制引起镇静催眠作用。③加强镇咳药的作用。
药代动力学盐酸麻黄碱口服,很快被吸收,可通过血-脑脊液屏障进入脑脊液。口服15~60分钟起效,持续作用3~5小时。消除半衰期(t1/2)当尿ph值为5时约3小时,尿ph值为6.3时约6小时。吸收后仅有少量经脱胺氧化,大部分以原形自尿排出。盐酸苯海拉明口服,吸收快而完全,蛋白结合率为98%,1~4小时血药浓度达峰值,消除半衰期(t1/2)为4~7小时,本药可透过血-脑脊液屏障进入中枢。口服后15~60分钟起效,一次给药后维持3~6小时。
适应症用于支气管哮喘、咳嗽、荨麻疹、枯草热、过敏性鼻炎等。
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