口服β2受体激动剂对急性轻度发作也有效，如特布他林片，每次2.5毫克，一日3次。但起效较慢，通常在服药后10～30分钟起效，疗效维持4～6小时。心悸、震颤等不良反应较多见。
口服茶碱类药物对支气管也有一定的舒张作用，但效果不如沙丁胺醇或特布他林吸入治疗。氨茶碱口服，每次100～200毫克，一日3次。不良反应以胃肠道症状（恶心，呕吐）为多见，偶尔见心血管系统症状（心动过速、心率紊乱），以及中枢神经系统症状如兴奋和烦躁。二羟丙基茶碱（喘定）片，口服100～200毫克，一日3次，对胃肠刺激性小，对心血管不良反应也较轻，但疗效较氨茶碱稍逊。茶碱控释片疗效维持较久，每日仅需服药1～2次。
联合应用β2受体激动剂和抗胆碱药（异丙托溴铵）有协同作用，可提高疗效。夜间哮喘发作则可采用长效β2受体激动剂（沙美特罗、福莫特罗）作吸入治疗。
