性激素，尤其雌激素，是生长发育、维持女性正常月经周期和性功能的主要性激素，而且还有塑造女性曲线美与性格，促使皮肤柔嫩润滑，富于弹性等功能。妇女更年期后，由于卵巢分泌雌激素的功能下降，血液中雌激素水平低落，使机体逐渐衰老，如出现肌肉松弛，皮肤干枯萎缩起皱纹，情绪急躁，抑郁淡漠，猜疑多虑。有些人还出现心悸，心前区不适和骨质疏松等症状。妇科临床发现，老年性阴道炎及阴道粘膜萎缩、干燥引起的性生活困难和性生活痛已成为绝经后妇女的常见疾病，其主要原因是体内雌激素不足。
体内卵巢分泌的雌激素有三种雌二醇的生物活性最强。其次是雌酮，雌二醇和雌酮在体内可以互相转化。作用最弱的是雌三醇，它是雌二醇和雌酮的代谢产物。在妇女怀孕期间，胎儿的肾上腺、肝脏和母亲的胎盘共同制造出大量的雌三醇，比非妊娠期合量多出1千倍以上。雌三醇是人体新陈代谢的产物，是十分安全、不致癌的激素。
早在二三十年前，国外就用人工合成的雌激素作为妇女抗衰老、葆青春的药物。他们喜欢用作用较强的人工合成的雌酮类制剂，因它属长效雌激素，口服后被人体贮存在脂肪组织里，以后缓慢释放出来。因个体有差异，释放的速率不一样，体内贮存的多少也不同，对人体会起什么作用常使人担心。我国对于作用较强的雌酮和作用很强的雌二醇均很少采用，原因是医生对激素类药十分审慎，怕有各种副作用，通常选用作用最弱、最安全的雌三醇。它不致癌。一般每两周服1次，每次口服l片2毫克长效雌三醇，经人体吸收，贮存在脂肪内慢慢释放出来，发挥其生物学的效应。
