以上药物多有明显嗜睡、口干、瞳孔扩大等副作用，对已用中枢抑制剂、青光眼、幽门梗阻及高空作业者、驾驶员等慎用。无明显中枢神经抑制作用是新一代h1受体拮抗剂的共同特点，而且多数药物较传统的h1受体拮抗剂的作用时间延长，故此越来越受到临床重视。现在常用的有①阿斯咪唑（astemizole，商品名息斯敏）对h1受体特异性强，对某些非组胺介质介导的荨麻疹疗效差。其起效慢，作用时间长，停药后药效尚可持续数周，故做变应原检查前应停药数周，口服治疗10mg/d。长期服用可致体重增加。
②特非那丁（terfenadine，商品名敏迪）和氯雷他定（loratadine，商品名克敏能、开瑞坦）两者起效时间相似，后者较前者作用时间长且对由非组胺介质介导的荨麻疹的疗效优于特非那丁。特非那了每日2次，每次服60mg。克敏能每日1次口服10mg。③赛替利嗪（cetirizine，商品名仙特敏）兼有抑制嗜酸性粒细胞向过敏反应部位移行和抑制激肽等作用。服后发生作用迅速，药效作用时间长。每日每次口服10～20mg。④甲喹吩嗪（primalan）又称玻丽玛朗，兼有抑制肥大细胞脱颗粒作用，常用剂量5mg，每日2次口眼。
⑤氮他啶（azatatine）和阿化斯丁（acrivastine）后者又称新敏乐。两者特点是起效快，口服30分钟后即奏效，但药效作用时间短。氮他啶口服每次1mg，每日4次，新敏乐每次8mg口服，每日3次。值得注意的是，新一代抗组胺药因较难通过血脑屏障，与传统抗组胺药比较而言，中枢抑制作用明显减轻。由于用药剂量和机体敏感程度不同，实际应用中少数患者仍可能表现不同程度的中枢抑制作用。
