国际上前列腺增生症的治疗药物大体分为5α-还原酶抑制剂、α-肾上腺素能受体阻滞剂、植物提取剂和中药。
5α-还原酶抑制剂
5α-还原酶抑制剂能够抑制5α-还原酶，从而抑制了由睾酮向双氢睾酮的转化。由于得不到双氢睾酮的支持，前列腺细胞不能增殖，而原来的前列腺细胞也会死亡，由此达到治疗目的，在临床应用中有明显的效果，能够减小前列腺体积，如保列治。但是此类药物需要长期连续应用，停药一段时间后症状还会复发，而且对体积大的前列腺效果好，体积小的效果不明显。
α-肾上腺素能受体阻滞剂
能够抑制α-肾上腺素能受体的激活，避免出现动力性因素造成的排尿困难。研究还发现，α-肾上腺素能受体分为几个亚型，其中α1受体能够调节前列腺腺体、膀胱底部和尿道近端内平滑肌收缩。α2受体分布在血管平滑肌上。但由于α2受体抑制会导致心血管和中枢神经系统副作用（如头晕、心悸、乏力），因此应该用对α1受体选择性高的药物治疗。目前已上市的选择性α1-肾上腺素能受体阻滞剂有特拉唑嗪、多沙唑嗪和坦索罗辛。这些药物见效快，用药一周后就有效，对保列治效果不好的小前列腺也能立即缓解症状。但是对心血管和中枢神经系统还是或多或少有一些影响。特拉唑嗪和多沙唑嗪因为有轻度减低血压的副作用，比较适用于有高血压的前列腺增生症病人，坦索罗辛没有降压作用，则适合于没有高血压的病人。
